产品信息

产品简介

AEE788是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR、c-Abl、 c-Src和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1没有抑制作用。

化学数据

制备储蓄液

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

体外研究

AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化，对A31细胞PDGF诱导的磷酸化没有影响。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78、56、49和381 nM。AEE788抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖，IC50分别为43和155 nM。AEE788作用于人类皮肤SCC细胞系（Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12细胞）抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）