产品信息

产品简介

Maraviroc是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α、MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM、7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。

化学数据

制备储蓄液

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

体外研究

Maraviroc抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP结合到HEK-293细胞膜上，说明Maraviroc可抑制GDP-GTP在CCR5/G蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件，作用于MIP-1β、MIP-1α和RANTES时，IC50s为7-30 nM。在相同实验中，Maraviroc即使浓度高达10 μM，也不会触发细胞内钙释放，说明Maraviroc缺乏CCR5兴奋剂活性。与此相应地，Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc低纳摩尔浓度时，也有效作用于HIV-1 Ba-L。Maraviroc抑制所有200种假型病毒，平均IC90为13.7 nM。在浓度高达其IC50的1000倍时，Maraviroc对其他chemokine receptors（CCR1、2、3、4、7、8、CXCR1、2）没有相关临床程度的抑制作用。

体内研究

Maraviroc作用于大鼠的半衰期为0.9小时，作用于犬类的半衰期为2.3小时。Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类，1.5小时后达到Cmax(256 ng/ml)，生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠，大约30%给药剂量从肠道吸收。雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入Maraviroc凝胶后，再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染，而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc完全保护小鼠免受HIV-1感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内，CD4 T细胞明显下降，而Maraviroc凝胶处理小鼠中水平稳定。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）