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Lomibuvir
BKM-8600
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产品信息

产品名称 产品编号 规格
Lomibuvir BKM-8600 5 mg

产品简介

产品信息

产品名称

产品编号

规格

Lomibuvir

WGC308153-5mg

5 mg


产品简介

Lomibuvir是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。


化学数据

英文名称

Lomibuvir

中文名称

-

别名

VX-222, VCH-222

化学式

C25H35NO4S

分子量

445.61

CAS号

1026785-59-0

结构式


image.png

 


溶解性(25℃)

体外

DMSO

89 mg/mL (199.73 mM)

Ethanol

89 mg/mL (199.73 mM)

Water

Insoluble

体内

(现用现配)

30% PEG 400+0.5% Tween 80+

5% propylene glycol

30 mg/mL



制备储蓄液


质量


体积

浓度

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2441 mL

11.2206 mL

22.4411 mL

5 mM

0.4488 mL

2.2441 mL

4.4882 mL

10 mM

0.2244 mL

1.1221 mL

2.2441 mL

50 mM

0.0449 mL

0.2244 mL

0.4488 mL



储存条件

冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。


靶点

HCV NS5B 1a

0.94 μM


体外研究

Lomibuvir选择性抑制HCV NS5B基因型1a和1b,为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时,IC50分别为0.94和1.2 μM。Lomibuvir抑制1b/Con1 HCV次基因复制子,EC50为 5nM。


体内研究

LomibuvirVCH-222作用于小鼠和犬,显示良好的药物动力谱,包括极好的生物口服有效性,及好的ADME能力。Lomibuvir通过一些酶(CYP1A1、2A6、2B6、2C8、CYP 3A4、UGT1A3)进行生物转换,在肝脏中很好地转运,在胆汁进行分泌,或者形成葡糖甘酸加合物。


注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;

2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。





产品仅供科研用途,不用于临床诊断!



(产品包装升级中,以实物为准。


文献引用

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