产品信息

产品名称	产品编号	规格
GSK1292263	BKM-8607	10 mg

产品简介

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产品名称	产品编号	规格
GSK1292263	WGC308161-10mg	10 mg

产品简介

GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。

化学数据

英文名称	GSK1292263
中文名称	-
别名	-
化学式	C₂₃H₂₈N₄O₄S
分子量	456.56
CAS号	1032823-75-8
结构式
溶解性（25℃）	体外	DMSO	34 mg/mL (74.47 mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	30% propylene glycol+5% Tween 80 +65% D5W	30 mg/mL

制备储蓄液

质量体积浓度	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1903 mL	10.9515 mL	21.9029 mL
5 mM	0.4381 mL	2.1903 mL	4.3806 mL
10 mM	0.2190 mL	1.0951 mL	2.1903 mL
50 mM	0.0438 mL	0.2190 mL	0.4381 mL

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

GPR119

体外研究

GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。

体内研究

在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263（3-30 mg/kg）以单剂量给药时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10或30 mg/kg的剂量给药，与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）

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