| 产品名称 | 产品编号 | 规格 |
|---|---|---|
| Adezmapimod | BKM-8541 | 25 mg |
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Adezmapimod | WGC308088-25mg | 25 mg |
产品简介
Adezmapimod是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3（106T）和SAPK4（106T）选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
化学数据
英文名称 | Adezmapimod | ||
中文名称 | - | ||
别名 | SB203580, RWJ 64809, PB 203580 | ||
化学式 | C21H16FN3OS | ||
分子量 | 377.43 | ||
CAS号 | 152121-47-6 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 38 mg/mL (100.68 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 4% DMSO+30% PEG 300+ 5% Tween 80+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6495 mL | 13.2475 mL | 26.4950 mL |
5 mM | 0.5299 mL | 2.6495 mL | 5.2990 mL |
10 mM | 0.2649 mL | 1.3247 mL | 2.6495 mL |
50 mM | 0.0530 mL | 0.2649 mL | 0.5299 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃避光保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃避光保存，1年有效期。
靶点
p38 MAPK | PKB |
0.3 μM-0.5 μM | 3 μM-5 μM |
体外研究
Adezmapimod作用于人类T细胞、鼠CT6 T细胞或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。Adezmapimod也抑制IL-2诱导的p70S6K激活，IC50>10 μM；抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。Adezmapimod抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50为0.07 μM，然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。Adezmapimod高浓度时激活ERK通路，随后增强NF-κB转录活性。Adezmapimod作用于人类肝癌细胞（HCC），诱导自体吞噬。
体内研究
Adezmapimod作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|---|---|---|---|
| BKM-8618 | Brassinazole | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8617 | Potassium 1-Naphthaleneacetate | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8616 | Clofibric Acid | 50 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8615 | 1-Triacontanol | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8614 | 1-Naphthaleneacetic acid | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8613 | (±)-Methyl Jasmonate | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8612 | 3-Indolebutyric acid | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8611 | 3-Indoleacetonitrile | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8610 | Indole-3-acetic acid | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8609 | Abscisic Acid | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8608 | Forchlorfenuron | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8607 | GSK1292263 | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8606 | Clinofibrate | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8605 | Vicriviroc Malate | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8604 | Raltegravir potassium | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8603 | Maraviroc | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8602 | Elvitegravir | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8601 | BMS-707035 | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8600 | Lomibuvir | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8599 | Telaprevir | 5 mg | 加入购物车 |
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