产品信息

产品简介

Abexinostat是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，K_i为7 nM，对HDACs 2、3、6和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。

化学数据

制备储蓄液

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

体外研究

Abexinostat针对多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM-3.09 μM之间。抑制HUVEC内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。Abexinostat抑制HDACs酶活导致HR相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51。与抑制HR一致，在CHO细胞中，PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。Abexinostat诱发S期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡。Abexinostat也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。

体内研究

Abexinostat按200 mg/kg剂量作用于移植小鼠，隔一天一次，明显抑制HCT116和DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理（一天一次，每周四天）作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%、57%、82.2%和80.0%。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）