| 产品名称 | 产品编号 | 规格 |
|---|---|---|
| A-966492 | BKM-8565 | 5 mg |
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
A-966492 | WGC308114-5mg | 5 mg |
产品简介
A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。
化学数据
英文名称 | A-966492 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C18H17FN4O | ||
分子量 | 324.35 | ||
CAS号 | 934162-61-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 33 mg/mL (101.74 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.0831 mL | 15.4154 mL | 30.8309 mL |
5 mM | 0.6166 mL | 3.0831 mL | 6.1662 mL |
10 mM | 0.3083 mL | 1.5415 mL | 3.0831 mL |
50 mM | 0.0617 mL | 0.3083 mL | 0.6166 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
PARP1 | PARP1 | PARP2 |
1 nM (Ki) | 1 nM (EC50) | 1.5 nM (Ki) |
体外研究
A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中，A-966492有效抑制PARP-1，EC50为1nM，Ki值为1 nM，作用于PARP-2时，Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效，尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究
在体内，A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效，和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外，A-966492具有极好的药物属性，和TMZ及Carboplatin联用，作用于临床前期模型时具有高效性，作用于BRCA1缺陷的MX-1 肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于Sprague−Dawley鼠、小猎犬和食蟹猴。A-966492明显增强TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|---|---|---|---|
| BKM-8618 | Brassinazole | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8617 | Potassium 1-Naphthaleneacetate | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8616 | Clofibric Acid | 50 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8615 | 1-Triacontanol | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8614 | 1-Naphthaleneacetic acid | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8613 | (±)-Methyl Jasmonate | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8612 | 3-Indolebutyric acid | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8611 | 3-Indoleacetonitrile | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8610 | Indole-3-acetic acid | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8609 | Abscisic Acid | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8608 | Forchlorfenuron | 25 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8607 | GSK1292263 | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8606 | Clinofibrate | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8605 | Vicriviroc Malate | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8604 | Raltegravir potassium | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8603 | Maraviroc | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8602 | Elvitegravir | 10 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8601 | BMS-707035 | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8600 | Lomibuvir | 5 mg | 加入购物车 | |
| BKM-8599 | Telaprevir | 5 mg | 加入购物车 |
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