产品信息

产品名称	产品编号	规格
A-674563	BKM-8575	2 mg

产品简介

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产品名称	产品编号	规格
A-674563	WGC308125-2mg	2 mg

产品简介

A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中K_i为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

化学数据

英文名称	A-674563
中文名称	-
别名	-
化学式	C₂₂H₂₂N₄O
分子量	358.44
CAS号	552325-73-2
结构式
溶解性（25℃）	体外	DMSO	72 mg/mL (200.87 mM)
		Ethanol	18 mg/mL (50.22 mM)
		Water	72 mg/mL (200.87 mM)
	体内（现配现用）	Saline	30 mg/mL

制备储蓄液

质量体积浓度	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7899 mL	13.9493 mL	27.8987 mL
5 mM	0.5580 mL	2.7899 mL	5.5797 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3949 mL	2.7899 mL
50 mM	0.0558 mL	0.2790 mL	0.5580 mL

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

Akt1	PKA	CDK2	GSK-3β
11 nM	16 nM	46 nM	110 nM
ERK2	PKCδ	RSK2
260 nM	360 nM	580 nM

体外研究

A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。

体内研究

A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A-674563处理的（20 mg/kg/bid, p.o.）小鼠体内肿瘤生长减慢，与对照组相比，肿瘤体积减少50%。A-674563显著提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）

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